理化学研究所 生命機能科学研究センター（2018年4月より）
分子標的化学研究チーム
RIKEN Center for Biosystems Dynamics Research (BDR)
Laboratory for Chemical Biology
ﾗｲﾌｻｲｴﾝｽ技術基盤研究ｾﾝﾀｰ
TOPIC
・論文が掲載されました（2023/3/14）
“Synthesis of 11C-Radiolabeled Eribulin as a Companion Diagnostics PET Tracer for Brain Glioblastoma”
Takashi Niwa*, Tsuyoshi Tahara, Charles E. Chase, Francis G. Fang, Takayoshi Nakaoka, Satsuki Irie, Yasuhiro Wada, Hidefumi Mukai, Kenkichi Masutomi, Yasuyoshi Watanabe, Yilong Cui, Takamitsu Hosoya
Bull. Chem. Soc. Jpn. 2023, 96, 283-290.
DOI:10.1246/bcsj.20220335 [open access]
理研プレスリリース, Cover Image
センター名：ライフサイエンス技術基盤研究センター
Center for Life Science Technologies (CLST)
チーム名：Chemical Biology Team
旧名称
2018年4月より新名称 生命機能科学研究センター
Center for Biosystems Dynamics Research (BDR)
チーム名：Laboratory for Chemical Biology
ABOUT US
**************************************************************************
当チームは生命科学や創薬の発展に寄与する革新的な化学の創出を目的としています。具体的には、(1) 標的分子のin vivoイメージングを可能にする有用な分子プローブの開発、(2) 分子プローブの効率的な合成法の開発、(3) ケミカルバイオロジーを加速する化学技術（ツール、手法）の開発、(4) 従来法では入手困難な価値ある有機化合物の高効率合成法の開発などが挙げられます。これらの目的を達成するため、創薬化学や有機金属化学などのフィールドを背景に持つ化学の研究者がこのチームに集まっています。研究者の分野を越えた協力により、化学にイノベーションをもたらすことで、現在直面している挑戦的な課題の解決に挑んでいます。 なお、この分子標的化学研究チームは「国立研究開発法人理化学研究所（RIKEN）生命機能科学研究センター（BDR）」に所属しています。
**************************************************************************
NEWS
2023.12.14 publicationなど更新しました
2023.4.6 Recent Activitiesなど更新しました
2023.3.14 いろいろ更新しました
2021.7.27 Recent Activities, Publicationを更新しました
2021.6.10 Recent Activities, Membersを更新しました
2021.1.8 Recent Activities, Members, Publicationを更新しました
2020.9.16 Recent Activities, Publicationを更新しました
2020.6.11 Recent Activitiesを更新しました
2020.5.21 Recent Activities, Publicationを更新しました
2020.1.15 Recent Activities などを更新しました
2019.9.10 Recent Activities, Publicationを更新しました
2019.4.8 Recent Activities, Top 写真を更新しました2019.1.15 Recent Activities, Publicationを更新しました
2014.11.6 ウェブサイトを開設しました.
RECENT ACTIVITIES
・論文が掲載されました（2023/11/8）
“Palladium-Catalyzed ipso-Borylation of Aryl Halides Promoted by Lewis Acid-Mediated Electrophilic Activation of Aryl(halo)palladium(II) Complex”
Takashi Niwa*, Tadashi Takimoto,
Yuki Sakata, Takamitsu Hosoya*tsu Hosoya*
Org. Lett. 2023, 25, 8173–8177.
・論文が掲載されました（2023/3/30）
“11C-Cyanation of Aryl Fluorides via Nickel and Lithium Chloride-Mediated C–F Bond Formation”
Zhang Zhouen*, Takashi Niwa, Kenji Watanabe, Takamitsu Hosoya
Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202302956.
・丹羽 節 客員研究員が九州大学 大学院薬学研究院 教授に着任しました。
連絡先：niwa [at] phar.kyushu-u.ac.jp
引き続き客員研究員として本チームに在籍します。（2023/4/1）
・論文が掲載されました（2022/8/5）
“Red light-induced conjugation of amines through amide bond formation triggered via photooxidation of 3-acylindolizines”
Kenji Watanabe*, Asuka Kuratsu, Daisuke Hashizume, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya
Commun. Chem. 2022, 5, 91.
・論文5報など、まとめて更新しました
・Pacifichem 2021で発表しました（2021/12/18, 19 in JST）
@ Sulfur Rush: Organosulfur Frontiers, #364
"Rhodium-catalyzed borylation via C–S bond cleavage"
○Takashi Niwa
@ Caged Compounds, #103
"Rapid uncaging of alcohols and carboxylic acids by red light-induced photooxidation of indolizines"
○Kenji Watanabe, Nodoka Terao, Isao Kii, Reiko Nakagawa, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya
@ Innovative Fluorination/Fluoroalkylation/Fluoro-functionalization, #243
"Synthesis of monofluoroalkenes via borylative cleavage of C–F bonds"
○Takashi Niwa
・論文が掲載されました（2021/12/17）
“Lewis acid-mediated Suzuki–Miyaura Cross-Coupling Reaction”
Takashi Niwa*, Yuta Uetake*, Motoyuki Isoda, Tadashi Takimoto, Miki Nakaoka, Daisuke Hashizume, Hidehiro Sakurai, Takamitsu Hosoya
Nat. Catal. 2021, 4, 1080-1088. DOI:10.1038/s41929-021-00719-6
関連する植竹博士のブログ（Nature Portfolio Chemistry Community）
・共同研究論文が掲載されました（2021/12/8）
“PET imaging of brain aromatase in humans and rhesus monkeys by 11C-labeled cetrozole analogs”
Kayo Takahashi, Takamitsu Hosoya,* Kayo Onoe, Tomoko Mori, Shusaku Tazawa, Aya Mawatari, Yasuhiro Wada, Yumiko Watanabe, Hisashi Doi, Yasuyoshi Watanabe*
Sci. Rep. 2021, 11, 23623.
・AIMECS 2021で発表しました（2021/12/2）
"Rapid photouncaging-induced amide formation by red light irradiation to indolizines"
○Kenji Watanabe
・広島大学研究拠点・光ドラッグデリバリー講演会で発表しました（2021/11/26）
"Development of Covalent Bond Formation/Cleavage Reactions for Functionalization of Biomolecules"
○Kenji Watanabe
・CJKSRS 2011で発表しました（2021/11/12）
"Molecular renovation strategy: An innovative synthetic methodology for radiolabeling precursors"
○Takashi Niwa
・第61回日本核医学会学術総会で発表しました（2021/11/5）
日中核医学交流会 "Nickel-mediated 11C-cyanation of (hetero)aryl halides and its versatile application"
○Zhouen Zhang
・丹羽 節 副チームリーダーが東京医科歯科大学 生体材料工学研究所に異動しました。
引き続き客員研究員として本チームに在籍します。（2021/10/1）
・佐藤 龍哉さんがパートタイマーとして着任しました（2021/9/27）
・第10回フッ素化学若手の会で発表しました（2021/9/24）
P18「B型肝炎ウイルスの可視化を目指したPETプローブ開発における
11C-および18F-標識法の検討」
○丹羽 節, 植竹裕太, 落合秀紀, 津田隼平, 末﨑圭恵, 金山洋介, 角田ちぬよ, 中岡貴義, 入江さつき,
小川健司, 市川保恵, 和田康弘, 林中恵美, 小嶋聡一, 渡辺恭良, 細谷 孝充
・第17回六甲有機合成研究会で発表しました（2021/9/4）
「塩基添加を必要としない鈴木・宮浦クロスカップリング反応の開発」
○丹羽 節
・論文が掲載されました（2021/7/19）
“Direct 3-Acylation of Indolizines by Carboxylic Acids for the Practical Synthesis of Red Light-Releasable Caged Carboxylic Acids”
Kenji Watanabe,* Nodoka Terao, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya*
J. Org. Chem. 2021, 86, 11822–11834.
・第53回有機金属若手の会 夏の学校で発表しました（2021/7/4）
・創薬懇話会2021 in 京都で発表しました（2021/6/15）
「分子プローブ開発に役立つ新しい反応の開発」 ○丹羽 節
「PETイメージングのための反応開発」 ○丹羽 節
・中村 大地さんがテクニカルスタッフとして着任しました（2021/6/1）
・ACS SPRING 2021で発表しました（2021/4/15）
"Indolizines Enabling Rapid Uncaging of Alcohols and Carboxylic Acids by Red Light-Induced Photooxidation"
○Kenji Watanabe, Nodoka Terao, Isao Kii, Reiko Nakagawa, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya
・日本化学会第101春季年会で発表しました（2021/3/19–22）
A10-3pm-05「生物活性カルボン酸の赤色光誘導放出のための水溶性3-アシル-2-
アルコキシインドリジンの合成」
○渡辺 賢司, 寺尾 和花, 丹羽 節, 細谷 孝充
A16-3pm-07「塩基を用いない鈴木・宮浦クロスカップリング反応の開発」
○丹羽 節, 植竹 裕太, 中岡 光妃, 瀧本 正, 櫻井 英博, 細谷 孝充
（同じテーマにおける共同研究者による連続講演）
A16-3pm-08「塩基を用いない鈴木・宮浦クロスカップリング反応における反応機構研究」
○植竹 裕太, 丹羽 節, 細谷 孝充, 櫻井 英博
・日本化学会第101春季年会に申請した発表内容がハイライト講演に選出され、記者会見で概要を説明しました（2021/3/09）
日本化学会からのお知らせはこちら
対象の発表
A16-3pm-07「塩基を用いない鈴木・宮浦クロスカップリング反応の開発」
○丹羽 節, 植竹 裕太, 中岡 光妃, 瀧本 正, 櫻井 英博, 細谷 孝充
・BDR内で発行されているニュースレター「いきもんタイムズ」に丹羽 節 副TLのインタビュー記事が掲載されました（2021/1/7）
BDR Times / いきもんタイムズ, BDRの研究ネホリハホリ（どなたでもご覧頂けます）
・論文が掲載されました（2020/1/5）
“Convergent Synthesis of Fluoroalkenes Using a Dual-Reactive Unit”
Motoyuki Isoda, Yuta Uetake, Tadashi Takimoto, Junpei Tsuda, Takamitsu Hosoya,* Takashi Niwa*
J. Org. Chem. 2021, in press. DOI:10.1021/acs.joc.0c02474
・川嶋 詩乃さんがパートタイマーとして着任しました（2021/1/6）
・河野 太郎さんがテクニカルスタッフとして着任しました（2020/12/7）
・倉津 飛鳥さんがテクニカルスタッフとして着任しました（2020/11/24）
・反応と合成の進歩2020特別企画シンポジウムにて発表しました（online, 2020/11/10）
「赤色光によるアンケージングが可能な3-アシルインドリジンの簡便合成」
○渡辺賢司, 寺尾和花, 喜井勲, 中川れいこ, 丹羽節, 細谷孝充
・第53回酸化反応討論会にて発表しました（online, 2020/11/7）
「赤色光を用いたインドリジンの光酸化反応によるアルコールおよびカルボン酸の高速放出」
○渡辺賢司, 寺尾和花, 喜井勲, 中川れいこ, 丹羽節, 細谷孝充
・第14回バイオ関連化学シンポジウム2020にて発表しました（online, 2020/9/8）
「赤色光を用いたインドリジンの光酸化反応によるアルコールおよびカルボン酸の高速放出」
○渡辺賢司, 寺尾和花, 喜井勲, 中川れいこ, 丹羽節, 細谷孝充
・第18回次世代を担う有機化学シンポジウムにて發表しました（online, 2020/8/28）
「Designer Indolizines Enabling Rapid Uncaging of Alcohols and Carboxylic Acids by Red Light-Induced Photooxidation」
○Kenji Watanabe, Nodoka Terao, Isao Kii, Reiko Nakagawa, Takashi Niwa,
Takamitsu Hosoya
・2報の論文が掲載されました（2020/8/11）
“Boracene-based alkylborate enabled Ni/Ir hybrid catalysis”
Yukita Sato, Yusuke Miyamoto, Yuto Sumida*, Takamitsu Hosoya*, Hirohisa Ohmiya
Org. Biomol. Chem. 2020, 18, 6598–6601.
（隅田研究員が異動先で継続して進めた研究成果です）
“Synthesis of Dibenzofurans by Cu-Catalyzed Deborylative Ring Construction of Dibenzoxaborins”
Yuto Sumida*, Ryu Harada, Tomoe Sumida, Kohei Johmoto, Hidehiro Uekusa, Takamitsu Hosoya*
Org. Lett. 2020, 22, 6687–6691.
“Quantification of aromatase binding in the female human brain using [11C]cetrozole positron emission tomography”
My Jonasson,* Patrik Nordeman, Jonas Eriksson, Helena Wilking, Johan Wikstrom, Kayo Takahashi, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya, Yasuyoshi Watanabe, Gunnar Antoni, Inger Sundstrom Poromaa, Mark Lubberink, Erika Comasco*
Neurosci. Res., 2020, 98, 2208–2218
“Indolizines Enabling Rapid Uncaging of Alcohols and Carboxylic Acids by Red Light-Induced Photooxidation”
Kenji Watanabe,* Nodoka Terao, Isao Kii,
Reiko Nakagawa, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya*
Org. Lett., 2020, 22, 5434–5438
・金沢大学医薬保健研究域薬学系 大宮研究室と武田薬品工業の共催によるVirtual
Symposiumにて講演しました（online, 2020/6/24）
・論文が掲載されました（2020/5/12）
“Generation of Alkyl Radical through Direct Exitation of Boracene-Based Alkylborate”
Yukiya Sato, Kei Nakamura, Yuto Sumida*, Daisuke Hashizume, Takamitsu Hosoya*,
Hirohisa Ohmiya*
J. Am. Chem. Soc. 2020, in press.
隅田研究員が異動先で継続して
進めた研究成果です。
・共同研究論文が掲載されました（2020/4/9）
“Practical Synthesis of [18F]Pitavastatin and Evaluation of Hepatobiliary Transport Activity in Rats by Positron Emission Tomography”
Takayoshi Nakaoka, Yuta Uetake, Ken-ichi Kaneko, Takashi Niwa, Hidenori Ochiai, Satsuki Irie, Yoshie Suezaki, Natsumi Otsuka, Emi Hayashinaka, Yasuhiro Wada, Yilong Cui, Kazuya Maeda, Hiroyuki Kusuhara, Yuichi Sugiyama, Takamitsu Hosoya, Yasuyoshi Watanabe*
Mol. Pharmaceutics 2020, in press.
DOI:10.1021/acs.molpharmaceut.9b01284
・丹羽 節 副TLが Thieme Chemistry Journals Award 2020 を受賞しました（2020/1/6）
・瀧本正さんがテクニカルスタッフとして加入しました。（2019/12/12）
“Molecular Renovation Strategy for Expeditious
Synthesis of Molecular Probes”
Takashi Niwa,* Takamitsu Hosoya*
Bull. Chem. Soc. Jpn., 2020, in press.
DOI:10.1246/bcsj.20190310 (Open Access)
分子プローブの迅速合成の実現を目指し
これまで理研で進めてきた反応開発をまとめた
丹羽 節 副TLの日本化学会進歩賞受賞論文です。
・総合論文が掲載されました（2019/12/5）
・論文が掲載されました（2019/11/22）
“HaloTag-based conjugation of proteins to barcoding-oligonucleotides”
Junshi Yazaki, Yusuke Kawashima, Taisaku Ogawa, Atsuo Kobayashi, Mayu Okoshi, Takashi Watanabe, Suguru Yoshida, Isao Kii, Shohei Egami, Masayuki Amagai, Takamitsu Hosoya, Katsuyuki Shiroguchi, Osamu Ohara
Nucleic Acids Res. 2020, 48, e8. DOI:10.1093/nar/gkz1086
・信州大学で講演しました（信州大学伊那キャンパス, 2019/11/12）
「PETイメージングに役立つ新しい反応の開発」 ○丹羽 節
・西日本私立小学校理科部 半日研修会 で講演しました（雲雀丘学園小学校, 2019/11/6）
「理化学研究所での研究活動と社会貢献までの道のり」 ○丹羽 節
・磯田紀之研究員が退職しました。（2019/9/30）
・総合論文が掲載されました（2019/9/11）
・27th International Society of Heterocyclic Chemistry で発表しました
（京都, 2019/9/1–6）
「Development of On-Demand Bioconjugation/Deconjugation Platforms」
○Kenji Watanabe, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya
・隅田有人研究員が金沢大学 医薬保健研究域 薬学系 に転出しました。（2019/8/31）
・寺尾和花さん、中岡光妃さんがパートタイマーとして加入しました。（2019/8/20）
・丹羽 節 副TLがOMCOS 20にて
ポスター賞を受賞しました（2019/7/25）
